GnRH-a 即促性腺激素释放激素激动剂。它通过与垂体促性腺激素细胞表面的 GnRH 受体结合,最初刺激促性腺激素短暂释放增加,随后通过降调节作用,抑制垂体分泌促性腺激素,从而降低性激素水平。在辅助生殖领域,可用于控制性超促排卵,防止早发 LH 峰,提高卵子质量与妊娠率;在妇科疾病中,如子宫内膜异位症、子宫肌瘤等,能缓解症状、缩小病灶。比如对子宫腺肌病患者,使用 GnRH-a 可使子宫缩小。
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